Magnus Ehingers undervisning

Allt du behöver för A i Biologi, Kemi, Bioteknik, Gymnasiearbete m.m.

Administration

Antibiotika med effekt på cellmembranet och nukleinsyra­syntesen. Kompetitiv inhibition

Antibiotika med effekt på cellmembranet

Icke-fungerande cellmembran kan leda till:

Lysering av cellen

  • Det blir porer i cellen, som spricker (och dör)

Hämning av cellandningen

  • Det bildas ingen ATP, och cellen dör p.g.a. energibrist. (Den s.a.s. kvävs.)

Exempel: Polymyxin

Cyklisk polypeptid

Polymyxin B-sulfat

Liknar cellmembranets fosfolipider, i det att den har en hydrofob och en hydrofil del

Hög toxicitet

Låg selektivitet

  1. Fråga eleverna: Varför då?
    • Membranen i mänskliga celler är ju också uppbyggda av fosfolipider!

Både neurotoxiskt och nefrotoxiskt (skadar njurarna)

Antibiotika med effekt på nukleinsyrasyntesen

 

Annons

 

Exempel: Novobiocin

Stör DNA-gyras vid DNA-replikationen

Cellen (dottercellerna) dör

Dålig selektivitet

Repetition: Vad krävs att för att ett antibiotikum skall kunna användas för behandling av infektioner?

  1. Hög toxicitet
    • Annars dör ju inte bakterien!
  2. Hög selektivitet
    • Annars dör ju patienten!

Vanligen ej lämpliga för kliniskt bruk

Kan dock fortfarande användas i exempelvis forskningssyfte.

Kompetitiv inhibition med strukturanaloger

Para-aminobensoesyra (PABA) är en livsviktig metabolit för många bakterier

(Dålig formulering i läroboken!)

PABA behövs vid syntesen av (ingår i) folsyra

Folsyra i sin tur, behövs vid syntesen av puriner och purimidiner

Purinerna (adenin och guanin) och pyrimidinerna (cytocin, tymin och uracil) ingår i DNA (och RNA)

Sålunda: Utan PABA, inget DNA, och cellen dör!

Jämförelse mellan PABA och sulfonamid

Sulfanilamid (en sulfonamid, kallas också ”sulfa”; det finns flera olika liknande preparat) liknar PABA

Vid tillsats av sulfonamid tävlar den (jfr. engelskans compete) om platsen med PABA, och konkurrerar ut PABA till stor del (se bild)

Genom att tävla med PABA om platsen i folsyran, inhiberas (hindras) purin- och pyrimidinsyntesen

Detta är kompetitiv inhibition.

Kompetitiv inhibering med strukturanaloger

 

   
[Ingen än…]